2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450
  5. CYP1 Isoform
  6. CYP1 抑制剂

CYP1 抑制剂

CYP1 抑制剂 (34):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0125
    Diosmetin

    香叶木素

    		Inhibitor 99.63%
    Diosmetin是抑制人CYP1A酶活性的天然类黄酮, 在HepG2细胞的 IC50值为40 μM。
  • HY-B0258
    Gemfibrozil

    吉非罗齐

    		Inhibitor 99.91%
    Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂剂；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
  • HY-N0382
    Galangin

    高良姜素

    		Inhibitor 99.96%
    Galangin (Norizalpinin) 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂，同时抑制 CYP1A1 的活性。
  • HY-N2194
    Bergamottin Inhibitor 99.97%
    Bergamottin 是一种有效的竞争性 CYP1A1 抑制剂，Ki 为 10.703 nM。
  • HY-19340
    TMS Inhibitor 98.61%
    TMS ((E)-2,3',4,5'-tetramethoxystilbene) 是一种选择性和竞争性 CYP1B1 抑制剂，IC50 为 6 nM，Ki 值为 3 nM。TMS 对 CYP1A1 (IC50=300 nM) 和 CYP1A2 (IC50=3.1 μM) 的抑制作用较小。TMS 是白藜芦醇的甲基化衍生物，具有抗癌活性。
  • HY-159006
    CYP1B1 ligand 3 Inhibitor
    CYP1B1 ligand 3 (Compound A1) 是细胞色素 P450 酶 CYP1B1 的选择性抑制剂，IC50 为 11.9 nM。CYP1B1 ligand 3 可用于合成 PROTAC CYP1B1 degrader-2 (HY-158429)。
  • HY-N0043
    Ginsenoside Rd

    人参皂苷 Rd

    		Inhibitor 99.88%
    Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05±0.82 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca2+ 内流。Ginsenoside Rd 抑制CYP2D6，CYP1A2，CYP3A4 和 CYP2C9，IC50 分别为 58.0±4.5 μM，78.4±5.3 μM，81.7±2.6 μM 和 85.1±9.1 μM。
  • HY-D0145
    7-Ethoxyresorufin

    7-乙氧基试卤灵

    		Inhibitor 99.61%
    7-Ethoxyresorufin (Resorufin ethyl ether) 是细胞色素 P450 (cytochrome P450)，尤其是 CYP1A1 的荧光底物和竞争性抑制剂。7-Ethoxyresorufin 也抑制 NO 合酶 (NO synthase)。
  • HY-N2229
    Rhapontigenin

    丹叶大黄素

    		Inhibitor 99.66%
    Rhapontigenin 是白藜芦醇的天然类似物，具有抗癌，抗氧化剂，抗真菌和抗菌活性。 Rhapontigenin 是强效选择性细胞色素 P450 1A1 抑制剂 (IC50=400 nM)。Rhapontigenin 对 P450 1A1 的选择性分别是 P450 1A2 和 P450 1B1 的 400 和 23 倍。
  • HY-N4205
    Tetrahydropiperine

    四氢胡椒碱

    		Inhibitor 99.41%
    Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物，是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH；IC50=23 µM)。
  • HY-W040468
    2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane

    1-(1-甲基-1-苯基乙基)哌啶

    		Inhibitor 99.81%
    2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 是一种选择性和可逆的人CYP2B6 抑制剂，IC50 为 5.1 μM，Ki 为 5.6。2-Phenyl-2-(1-piperidinyl)propane 抑制 CYP2D6 (IC50=74 μM)、CYP3A (IC50=200 μM)。
  • HY-W010195
    2,6-Dimethylquinoline

    2,6-二甲基喹啉

    		Inhibitor 99.95%
    2,6-Dimethylquinoline 是一种来自Peucedantu praeruptorum 根的天然成分，是 CYP1A2 的抑制剂，IC50 为 3.3 µM。2,6-Dimethylquinoline 也抑制 CYP2B6 的活性，IC50 为 480 µM。
  • HY-B2015
    Carbosulfan

    丁硫克百威

    		Inhibitor ≥98.0%
    Carbosulfan强效抑制CYP3A4, 适度抑制CYP1A1/2和CYP2C19。
  • HY-101284
    DMU2105 Inhibitor 99.54%
    DMU2105 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 10 nM 和 742 nM。
  • HY-12946
    BI 653048 Inhibitor 99.84%
    BI 653048 是一种选择性且口服的非甾体类糖皮质激素 (glucocorticoid (GC)) 激动剂，其 IC50 值为 55 nM。BI 653048 抑制 CP1A2，CYP2D6，CYP2C9，CYP2C19 和 CYP3A4 的活性并降低对 hERG 离子通道的亲和力 (IC50>30 μM)。BI 653048 源于专利 WO2005028501A1 (化合物 103)，它也是一种 HCV NS3 protease 抑制剂，可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。
  • HY-101285
    DMU2139 Inhibitor ≥98.0%
    DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂，其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM，795 nM。
  • HY-152118
    CYP1B1-IN-4 Inhibitor 99.09%
    CYP1B1-IN-4 是一种选择性 CYP1B1 抑制剂 (IC50=0.2 nM)，是一种 2,4-二芳基噻唑化合物。CYP1B1-IN-4 的细胞毒性低，在人和大鼠肝微粒体中均具有稳定性。
  • HY-18063
    ML252 Inhibitor 99.9%
    ML252 是选择性的钾离子通道 KCNQ2 (Kv7.2) 通道抑制剂，对 KCNQ2、KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2/Q3 和 KCNQ4 的 IC50 分别为 69 nM、2.92 μM、0.12 μM 和 0.20 μM。ML252 也抑制细胞色素 Cytochrome P450，IC50 分别为 6.1 nM (CYP1A2)，18.9 nM (CYP2C9)，3.9 nM (CYP3A4)，19.9 nM (CYP2D6)。ML252 表现出极好的血脑透过性。
  • HY-N3841
    ε-​Viniferin Inhibitor ≥98.0%
    ε-Viniferin (epsilon-Viniferin) 可以从Vitis vinifera 提取得到，是一种 Resveratrol 的二聚体，可有效抑制 CYP 家族，Ki 值在0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化、抗炎、抗糖尿病和抗神经退行性疾病活性。
  • HY-B0258R
    Gemfibrozil (Standard)

    吉非罗齐（标准品）

    		Inhibitor 99.90%
    Gemfibrozil (Standard) 是 Gemfibrozil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。
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